【来源：安徽药品监管】
氯雷他定，是临床上常见的抗过敏药之一，为三环类的抗组胺药物，主要用于缓解喷嚏、流涕、鼻塞、眼痒、荨麻疹、皮肤瘙痒等过敏性疾病的症状。而加了“地”的地氯雷他定也可用于以上症状，那么它与氯雷他定是同一种药吗？它们的区别在哪里？
本期【安全用药】，一起来科普。
成分与结构
氯雷他定
主要成分为氯雷他定，属于第二代抗组胺药，结构上属于三环，能有效抑制H1受体，从而发挥抗过敏作用。
地氯雷他定
主要成分为地氯雷他定，作为氯雷他定的升级版，直接以活性形式存在，属于第三代非镇静长效三环类抗组胺药，结构上相对于氯雷他定有所调整，具有更强的抗过敏效果。
作用强度及用法用量
作用强度
氯雷他定在体内会代谢成地氯雷他定，发挥抗过敏作用。其除了含有有效治疗成分之外还有其他杂质，治疗效果没有纯度更高的地氯雷他定精确，所以氯雷他定的用药量也比地氯雷他定的用量更多。
相对而言地氯雷他定可以直接拮抗外周H1受体，其抗组胺活性为氯雷他定的15倍。同时，地氯雷他定的半衰期较长，作用时间更持久。
用法用量
氯雷他定、地氯雷他定等效剂量转换为：氯雷他定10mg≈地氯雷他定5mg。
不良反应与安全性
两者的不良反应相似，主要会引起乏力、头痛、嗜睡、乏力口干、恶心、呕吐等不良反应。
因地氯雷他定有较强的水溶性，脂溶性极差，不易透过血脑屏障，与氯雷他定相比，嗜睡、困倦、乏力等中枢不良反应发生率比较低，几乎无抗胆碱作用，口干、便秘、尿潴留等不良反应少见，也无QT间期延长等心脏毒性。
特殊人群用药
妊娠期及哺乳期妇女
氯雷他定、地氯雷他定都可从乳汁分泌，不建议哺乳期妇女服用；氯雷他定妊娠期分级为B级，地氯雷他定妊娠期分级为C级，故氯雷他定更加安全，为妊娠期首选。
老年人
老年人可服用氯雷他定和地氯雷他定，如需长期服用，应密切观察不良反应。
药物相互作用
氯雷他定和地氯雷他定都通过肝脏代谢，肝功能受损时须减少用药剂量。
氯雷他定
氯雷他定需要经肝药酶CYP3A4和CYP2D6代谢，与酮康唑、大环内酯类抗生素同时服用时，会提高氯雷他定在血液中的浓度，进而增加不良反应的发生率。
地氯雷他定
地氯雷他定代谢不需要肝药酶参与，直接发挥药理作用，因此，药物相互作用相对减少。与酮康唑、大环内酯类抗生素联用没有明显的心血管毒副作用，但与其他有中枢神经系统镇静作用的药物合用时，会增强这些药物的睡眠作用。
温馨提示
由于抗组胺药能减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用。
来源：邯郸市人民医院药剂科
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